【阿普唑侖片的副作用 阿普唑侖片的功效與作用】阿普唑侖片的功效與作用(阿普唑侖片的副作用)
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阿普唑倫片是什么藥?有哪些藥效?謝謝!
阿普唑侖 通用名稱:阿普唑侖英文名稱:Alprazolam中文別名:佳靜安定、佳樂定、甲基三唑安定、甲三唑氯安定、三甲三唑安定【藥理】藥效學苯二氮卓類為中樞神經(jīng)抑制藥,可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制 , 隨著用量的加大,臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷 。本類藥的作用部位與機制尚未完全闡明,認為可以加強或異化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用,GABA在苯二氮卓受體相互作用下,主要在中樞神經(jīng)各部位起突觸前和突觸后的抑制作用 。本類藥為苯二氮卓受體的激動劑,苯二氮卓受體為功能性超分子(supramolecular)功能單位 , 又稱為苯二氮卓-GABA受體-親氮離子復合物的組成部分 。受體復合物位于神經(jīng)細胞膜,調(diào)節(jié)細胞的放電,主要起氮通道的閾值功能 。GABA受體激活導致氮通道開放,使氮離子通過神經(jīng)細胞膜流動,引起突觸后神經(jīng)元的超極化 , 抑制神經(jīng)元的放電,這個抑制傳譯為降低神經(jīng)元的興奮性 , 減少下一步去極化興奮性遞質(zhì) 。苯二氮卓類增加氮通道開放的頻率,可能增強GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氮離子通道的聯(lián)系來實現(xiàn) 。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體 。①抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠作用 。刺激上行性網(wǎng)狀激活系統(tǒng)內(nèi)的GABA受體,因GABA在中樞神經(jīng)系統(tǒng)為抑制性遞質(zhì) , 其受體的刺激增強了在腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)受刺激后的皮質(zhì)和邊緣性覺醒反應的抑制和阻斷 。分子藥理學研究體示 , 減少或拮抗GABA的合成,本類藥的鎮(zhèn)靜催眠作用降低,如增加其濃度則能加強苯二氮卓類藥的催眠作用 。②遺忘作用:地西泮和勞拉西泮在治療劑量時可以干擾記憶通道的建立,從而影響近事記憶 。③抗驚厥作用:部分地可能由于增強突觸前抑制,抑制皮質(zhì)丘腦和邊緣系統(tǒng)的致癇灶引起的癲癇活動的擴散,但不能消除病灶的異?;顒?。④骨骼肌松弛作用:主要抑制脊髓多突觸傳出通路,也可能抑制單突觸傳出通路 。地西泮由于起抑制性神經(jīng)遞質(zhì)或阻斷興奮性突觸傳遞而抑制單突觸和多突觸反射 。苯二氮卓類也可能直接抑制運動神經(jīng)和肌肉功能 。藥動學口服吸收較快,蛋白結(jié)合率高,經(jīng)肝臟代謝 。半衰期一般12~15小時 。在苯二氮卓類藥中作用持續(xù)時間,屬短至中等 ??诜?~2小時血藥濃度達峰值 。2~3天血藥濃度達穩(wěn)態(tài) 。經(jīng)腎臟排泄 。在體內(nèi)蓄積量極少,停藥后清除快 。[藥理作用]本品為苯二氮卓類藥、作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)幾個部位的特異性受體,確切的作用機制尚未清楚 , 但由于在苯二氮卓環(huán)上多了一個三唑環(huán),因此生理活性更強 。鎮(zhèn)靜作用為地西泮的 25~30倍 。催眠作用是地西泮的 3.5~11倍,并兼有三環(huán)類抗抑郁劑的作用 。此外,它還具有中樞性肌肉松弛作用 。藥動學口服易吸收,達峰時間 1~2h , 頓服 0.5~3.0ng,峰濃度為 8~37ng/ml 。半減期為 12~15h,主要代謝產(chǎn)物為α-羥基阿普唑侖和二苯甲酮 。前者的生物活性為原藥的 1/2,后者無活性 。血漿蛋白結(jié)合率為 80%,80%從尿中排泄 。本品能通過胎盤 , 也可從乳汁中排出 。*【適應癥】主要用于抗焦慮,在用苯二氮卓類藥治療焦慮伴有抑郁時,本品可作為輔助用藥 , 也可作為抗恐懼藥,并能作催眠用 。適用于焦慮緊張、恐懼、抑郁、頑固性失眠及癲癇的治療 。山東醫(yī)科大學報道 142例,其中抑郁癥 58例,顯效率為 46.5%;神經(jīng)癥 77例,顯效率為 58.4% , 總有效率為 90.8% ?!居梅ㄓ昧俊?.成人常用量口服 ??菇箲] , 開始一次 0.4mg,一日 3次,用量按需遞增 。最大限量—日可達 4mg 。鎮(zhèn)靜催眠 , 0.4—0.8mg,睡前服 。老年和體弱患者開始用小量,一次 0.2mg,一日 3次,逐漸遞增至最大耐受量 ??箍謶?0.4mg,一日 3次,需要時逐漸增加劑量,每日最大量可達 10mg 。2.小兒常用量18歲以下兒童,用量尚未確定 。[制劑與規(guī)格]阿普唑侖片0.4mg口服,一次0.25-0.5mg,一日3次,最大劑量一日10mg,分次服用.[用法及用量]口服 , 每日 0.4~1.2mg , 頓服或分次服,老年人減量,治療抑郁癥可加量,但每日不宜超過 4mg 。本品可用于在治療中的開角型青光眼患者,但禁用于閉角型青光眼 。[劑型與規(guī)格]片劑:0.25mg/片, 0.4mg/片,0.5mg/片 。【禁用慎用】本品可用于在治療中的開角型青光眼患者,但禁用于閉角型青光眼 。服藥后不能駕車及操作機器,本品能損害胎兒,孕婦及哺乳婦女禁服 ?!窘o藥說明】①對本類藥耐受量小的患者初量宜小 。尤其 是半衰期長的,清除可能減慢,過度鎮(zhèn)靜、眩暈或共濟障礙等中樞神經(jīng)體癥發(fā)生機會多;出現(xiàn)呼吸抑制和低血壓,常提 示已超量或靜注過快;②避免長期使用大量而成癮;長期使用本類藥,停藥前應逐漸減量,不要驟停;③本類藥靜注后 , 應臥床觀察 3小時以上,勞拉西泮則應觀察 8小時以上;④本類藥品誤注入動脈,可引起動脈痙攣,導致壞疽;⑤本類藥沒有特效的拮抗藥,遇有超量或中毒,宜及早進行對癥 處理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循環(huán)方面支持療法;如有興奮異常,不能用巴比妥類藥,以免中樞性興奮加劇或延長中樞神經(jīng)系的抑制 。有報道,精神抑郁者用本品時可出現(xiàn)躁狂或輕度躁狂 。停藥和減藥需逐漸進行 。在治療恐懼癥過程中發(fā)生晨起焦慮癥狀,表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠 , 可考慮增加服藥次數(shù) ?!静涣挤磻?1)較少見的不良反應有;精神混亂,情緒抑 郁,頭痛、惡心、嘔吐、排尿障礙等 。詳見各藥項下 。老年 、體弱、幼兒、肝病和低蛋白血癥患者,對本類藥的中樞性抑制較敏感 。注射用藥時容易引起呼吸抑制、低血壓、肌無力、心動過緩或心跳停止;高齡衰老、危重、肺功能不全以及心血管功能不穩(wěn)定等患者,靜注過速或與中樞抑制藥合用時,發(fā)生率更高,情況也更嚴重 。超量體癥有:持續(xù)的精神紊亂,嗜睡深沉,震顫,持續(xù)的說話不清,站立不穩(wěn),心動過緩,呼吸短促或困難,嚴重的肌無力 。(2)突然停藥后要注意可能發(fā)生撤藥癥狀 。一般半衰期短或中等的本類藥,停藥后 2—3天出現(xiàn),半衰期長者則在停藥后 10—20天發(fā)生 。撤藥癥狀:較多見的為睡眠困難,異常的激惹狀態(tài)和神經(jīng)質(zhì);較少見或罕見的有腹部或胃痙攣、精神錯亂、驚厥、肌肉痙攣、惡心或嘔吐、顫抖、異常的多汗 。嚴重的撤藥癥狀比較多見于長期服用過量的患者 。也有曾在連續(xù)服用,血藥濃度一直保持在安全有效范圍內(nèi),幾個月后突然停藥而發(fā)生 。失眠反跳現(xiàn)象、神經(jīng)質(zhì)、激惹,多數(shù)病人為長時期單次夜間服藥,撤藥后發(fā)生 。半衰期短的停藥后發(fā)生快而嚴重 。至于地西泮、氯氮卓等的活性代謝產(chǎn)物即奧沙西泮等在血液內(nèi)可持續(xù)數(shù)天至數(shù)周,所以停藥后如果發(fā)生失眠反跳現(xiàn)象,要在 10—20天之后才出現(xiàn) 。少數(shù)人可有嗜睡,頭暈,頭痛,眩暈,乏力,口干 。主要有疲乏、頭暈、頭痛、心悸、腹瀉、口干、惡心、嘔吐、皮疹及體重改變等 。偶見共濟失調(diào)、厭食、言語不清、骨骼肌無力,性欲改變、月經(jīng)不調(diào)及尿潴留等 ?!鞠嗷プ饔谩竣倥c易成癮的和其他可能成癮藥合用時,成癮的危險性增加;②飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮(zhèn)痛藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環(huán)抗抑郁藥合用時,可彼此相互增效 。阿片類鎮(zhèn)痛藥的用量至少應先減至三分之一,而后按需逐漸增加;③與抗酸藥合用時可延遲氯氮卓和地西泮的吸收;④與抗高血壓藥或與利尿降壓藥合用于全麻時,可使本類藥的降壓增效;⑤與鈣離子通道拮抗藥合用時 , 可能使低血壓加重;⑥與西咪替丁合用時可以抑制由肝臟轉(zhuǎn)化本類藥的中間代謝產(chǎn)物如氯氮卓和地西泮 , 從而使清除減慢 , 血藥濃度升高,但對勞拉西泮可無影響;⑦普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用時可導致癲癇發(fā)作的類型和(或)頻率改變 , 應及時調(diào)整劑量,包括普萘洛爾在內(nèi)的血藥濃度可能明顯降低;⑧卡馬西平與經(jīng)肝臟酶系統(tǒng)代謝的苯二氮卓類藥,特別是氯硝西泮合用時,由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降,清除半衰期縮短;⑨與撲米酮合用,由于藥物代謝的改變,可能引起癲癇發(fā)作類型改變,需調(diào)整撲米酮的用量;⑩與左旋多巴合用時,可降低后者的療效 。與西咪替丁合用,會影響清除率 。也不能同時飲酒或服其他中樞抑制藥 。

文章插圖
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|阿普錯侖藥的作用及用法
阿普唑侖片,適應癥為主要用于焦慮、緊張,激動,也可用于催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥 , 并能緩解急性酒精戒斷癥狀 。對有精神抑郁的病人應慎用 。
成人常用量:抗焦慮,開始一次0.4mg(1片) 。一日3次,用量按需遞增 。最大限量一日可達4mg(10片) 。鎮(zhèn)靜催眠:0.4~0.8mg(1-2片) , 睡前服 。抗驚恐0.4mg(1片),一日3次 , 用量按需遞增,每日最大量可達10mg(25片) 。18歲以下兒童 , 用量尚未確定 。
阿普唑侖片是不是就是人們常說的安定?
阿普唑侖也叫佳靜安定,效果優(yōu)于地西泮,地西泮就是安定片 。阿普唑侖片有安眠藥的功效,也是屬于安眠藥的一種,但是不屬于安眠藥 。
阿普唑侖可以治療緊張引起的心律加快、血壓升高嗎?
藥品名稱:阿普唑侖片
批準文號:國藥準字H11021718
生產(chǎn)企業(yè):北京北衛(wèi)藥業(yè)有限責任公司
[還有70個藥企生產(chǎn)該藥]
功效主治:主要用于焦慮、緊張,激動,也可用于催眠或焦慮的輔助用藥,也可作為抗驚恐藥,并能緩解急性酒精戒斷癥狀 。對有精神抑郁的病人應慎用 。
對于緊張引起的心律加快血壓升高沒有治療作用!
阿普唑侖片副作用
您好 , 阿普唑侖片是苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥,有抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠等作用 。其不良反應主要是嗜睡,頭昏、乏力等,大劑量偶見共濟失調(diào)、震顫、尿潴留、黃疸 。罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少 。個別病人發(fā)生興奮,多語,睡眠障礙,甚至幻覺 。
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