阿奇霉素注射液會(huì)頭疼嗎_阿奇霉素注射液有哪些藥物相互作用 _阿奇

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一、阿奇霉素注射液會(huì)不會(huì)頭疼呢
有時(shí)候會(huì) 。
阿奇霉素注射液，適應(yīng)癥為本品適用于敏感致病菌株所引起的下列感染：1、由肺炎衣原體、流感嗜血桿菌、嗜肺軍團(tuán)菌、卡他摩拉菌、金黃色葡萄球菌或肺炎鏈球菌引起的需要首先采取靜脈滴注治療的社區(qū)獲得性肺炎。2、由沙眼衣原體、淋病雙球菌、人型支原體引起的需首先采取靜脈滴注治療的盆腔炎。若懷疑合并厭氧菌感染，應(yīng)合用抗厭氧菌的抗菌素。那么阿奇霉素注射液有哪些副作用呢？
患者對(duì)本品的耐受性良好，不良反應(yīng)發(fā)生率較低。
在臨床試驗(yàn)中觀察到下列不良事件：
1、血液和淋巴系統(tǒng)異常：臨床試驗(yàn)中偶見(jiàn)一過(guò)性的中性粒細(xì)胞減少癥，但無(wú)資料表明與阿奇霉素有關(guān) 。
2、耳和迷路異常：部分患者服用阿奇霉素后曾出現(xiàn)聽(tīng)力損害包括聽(tīng)力喪失、耳鳴和/或耳聾。椐調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用本品有關(guān) ，通過(guò)對(duì)這些患者的隨訪，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽(tīng)力可恢復(fù) 。
3、胃腸道異常：惡心，嘔吐，腹瀉，稀便，腹部不適（疼痛或痙攣），胃腸脹氣。
4、肝膽系統(tǒng)異常：肝功能異常。
5、皮膚和皮下組織異常：包括皮疹以及血管性水腫在內(nèi)的過(guò)敏反應(yīng) 。
上市后，在使用本品過(guò)程中報(bào)告的其他不良事件包括：
【阿奇霉素注射液會(huì)頭疼嗎_阿奇霉素注射液有哪些藥物相互作用】感染和寄植：念珠菌病和陰道炎。
血液和淋巴系統(tǒng)異常：血小板減少癥。
免疫系統(tǒng)異常：]過(guò)敏反應(yīng)（罕有致死）。
代謝和營(yíng)養(yǎng)異常：厭食。
精神異常：攻擊性反應(yīng) ，神經(jīng)質(zhì) ，焦慮不安，憂慮。
神經(jīng)系統(tǒng)異常：頭暈，驚厥（與其它大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)相似），頭痛，活動(dòng)增多，感覺(jué)異常，嗜睡，昏厥。罕有味覺(jué)/嗅覺(jué)倒錯(cuò)和/或缺失的報(bào)道。但用藥是否相關(guān) ，尚未明確。
耳和迷路異常：眩暈。
心臟系統(tǒng)異常：心悸和心律失常，包括室性心動(dòng)過(guò)速（和其它大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)一樣）均有報(bào)道；罕有報(bào)道QT間期延長(zhǎng)和尖端扭轉(zhuǎn)型心動(dòng)過(guò)速。但尚未證實(shí)與阿奇霉素有關(guān) 。
血管異常：低血壓。
胃腸道異常：嘔吐/腹瀉（罕有脫水者），消化不良，便秘，偽膜性腸炎，胰腺炎，舌變色罕見(jiàn)（罕見(jiàn)）。
肝膽系統(tǒng)異常：曾有報(bào)道阿奇霉素引起肝炎和膽汁郁積性黃疸，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定。
皮膚和皮下組織異常：過(guò)敏性反應(yīng)如瘙癢，皮疹，光過(guò)敏，水腫，蕁麻疹，血管性水腫。罕見(jiàn)的嚴(yán)重皮膚反應(yīng)如多形性紅斑， Stevens-Johnson綜合癥及中毒性上皮溶解壞死等曾有報(bào)道。
肌肉骨骼和關(guān)節(jié)組織異常，關(guān)節(jié)痛。
腎臟和泌尿生殖系統(tǒng)異常：間質(zhì)性腎炎及急性衰竭。
一般異常和輸注部位異常：有全身無(wú)力報(bào)道但尚未證實(shí)與本品有關(guān) ，其他有疲勞，全身不適。
二、阿奇霉素注射液的藥物作用是什么
含鋁、鎂的抗酸藥物能降低阿奇霉素口服制劑的血藥濃度峰值，但不降低AUC值。
口服阿奇霉素不影響靜脈注射單劑量茶堿后血漿中茶堿水平或藥代動(dòng)力學(xué) 。鑒于目前所用的大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物能提高血漿茶堿濃度，因此，同時(shí)使用阿奇霉素和茶堿時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并監(jiān)測(cè)血漿茶堿水平。
口服阿奇霉素不影響使用單劑量芐*的凝血酶原時(shí)間。但是，在給病人同時(shí)使用阿奇霉素和芐*時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎，并注意監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間。因?yàn)樵谂R床上，同時(shí)使用大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)藥物和芐*會(huì)增加抗凝藥的藥效。
阿奇霉素和下列藥物同時(shí)使用時(shí) ，建議密切觀察患者：
地高辛——使地高辛水平升高。
*或二氫*——急性麥角毒性癥狀是嚴(yán)重的末梢血管痙攣和感覺(jué)遲鈍（觸物感痛）。
*——通過(guò)減少*的降解，而使*的藥理學(xué)效果增強(qiáng) 。
細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝藥——提高血清中卡馬西平、特非那定、環(huán)孢素、環(huán)己*、苯妥英等的水平。
三、阿奇霉素注射液有什么藥理毒理
阿奇霉素系通過(guò)阻礙細(xì)菌轉(zhuǎn)肽過(guò)程，從而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗(yàn)證明阿奇霉素對(duì)臨床上多種常見(jiàn)致病菌有抗菌作用，包括：革蘭氏陽(yáng)性需氧菌：金黃色葡萄球菌、釀膿鏈球菌（A組β溶血性鏈球菌）、肺炎（鏈）球菌。α溶血性鏈球菌（草綠色鏈球菌組）和其它鏈球菌、白喉（棒狀）桿菌。本品對(duì)于耐紅霉素的革蘭氏陽(yáng)性細(xì)菌，包括糞鏈球菌（腸球菌）以及耐甲氧西林的多種葡萄球菌菌株呈現(xiàn)交叉耐藥性。
革蘭氏陰性需氧菌：流感（嗜血）桿菌、副流感（嗜血）桿菌、卡他（摩拉）菌、不動(dòng)桿菌屬、耶爾森菌屬、嗜肺軍團(tuán)菌、百日咳桿菌、副百日咳桿菌、志賀菌屬、馬斯德菌屬、霍亂弧菌、副溶血性桿菌、類(lèi)志賀吡鄰單胞菌。
本品對(duì)下列革蘭氏陰性菌的活性視菌株而定，并需作敏感性測(cè)定：大腸桿菌、傷寒（沙門(mén)）桿菌、腸桿菌屬、親水性單胞菌、克雷白菌屬。厭氧菌：脆弱類(lèi)桿菌、類(lèi)桿菌屬、產(chǎn)氣莢膜桿菌、消化鏈球菌屬、壞死梭桿菌、痤瘡丙酸桿菌。
性傳播疾病微生物：梅毒螺旋體、淋球菌、杜克（嗜血）桿菌。
其它微生物：包括特南包柔螺旋體（Lyme病原體）（lyme disease agent）、肺炎支原體、人型支原體、脲素分解脲素原體、沙眼衣原體、卡氏肺孢子蟲(chóng)、鳥(niǎo)分枝桿菌屬、變曲菌屬、單核細(xì)胞增多性李斯德桿菌。
下列革蘭氏陰性菌通常是耐藥的：變形桿菌屬、沙雷菌屬、摩根桿菌、綠膿（假單胞）桿菌。
四、阿奇霉素注射液的用量用法有什么規(guī)定
將本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液中，使最終阿奇霉素濃度為1.0～2.0mg/ml靜脈滴注，滴注時(shí)間不少于60分鐘。
治療社區(qū)獲得性肺炎，成人用量為每次0.5g ，每天1次，至少連續(xù)用藥2天。繼之換用口服阿奇霉素口服劉05g/天，治療7～10天為一個(gè)療程。轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。
治療盆腔炎，成人用量為每次0.5g ，每天一次，用藥1天或2天后，改用阿奇霉素口服制劑0.25g ，以7天為一個(gè)療程，轉(zhuǎn)為口服治療時(shí)間應(yīng)由醫(yī)生根據(jù)臨床反應(yīng)確定。若懷疑合并有厭氧菌感染，則應(yīng)合用抗厭氧菌藥物。
社區(qū)獲得性肺炎患者靜脈滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g ，濃度為2mg/ml ，每次滴注時(shí)間1小時(shí) ，連續(xù)2～5天，平均Cmax3.63±1.60μg/ml ， Cmin為0.20±0.15μg/ml ， AUC24-為9.60±4.80μg·h/ml 。
18名健康志愿者靜脈滴注1～4g（以濃度1mg/ml滴注時(shí)間大于2小時(shí) ，）其CLT和Vd分別為10.18ml/min/kg和33.3L/kg 。若每天滴注阿奇霉素0.5g ，比較第一天與第五天的血漿藥代動(dòng)力參數(shù) ，結(jié)果表明Cmax增加8% ， AUC-24增加61% ， Cmin增加3倍。
12名健康志愿者口服單劑量0.5g阿奇霉素， Cmax、Cmin和AUC24μg·h/ml、0.05μg/ml和2.6μg·h/ml ，口服給藥各藥代參數(shù)值約分別為單劑量靜滴3小時(shí)38%、83%和52%（即Cmax1.08μg/ml、Cmin0.06μg/ml、AUC24為5.0μg·h/ml）。
口服阿奇霉素后，組織（或體液）中濃度和組織（或體液）對(duì)血液/血漿的逍度比值列于下表：
成年人服用兩粒0.25g（0.5g）膠囊后阿奇霉素的濃度。
組織內(nèi)藥物濃度高并不能作為判定臨床療效用量的依據(jù) 。阿奇霉素的抗菌活性與pH有關(guān) 。阿奇霉素濃縮于細(xì)胞的溶酶體中，溶酶體內(nèi)的低PH導(dǎo)致阿奇霉素活性降低。但是，藥物在組織內(nèi)的廣泛分布可能與臨床活性有關(guān) 。
樣品是在第一次給藥后2－4小時(shí)取得。
樣品是在第一次給藥后10－12小時(shí)取得。
分兩次給藥，每次0.25g ，間隔12小時(shí) 。
樣品是在一次給藥0.5g后19小時(shí)取得。
在12名健康志愿者采用每日靜滴0.5g（1mg/ml）靜注1小時(shí)的方案，連續(xù)給藥五天的研究中，第一次給藥后24小時(shí)內(nèi)給藥量的11%由尿液中排出，第五次給藥后排到尿液中的阿奇霉素約為14% ，較阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6% 。口服給藥后原形藥主要由膽汁排泄。
阿奇霉素的血清蛋白結(jié)合率隨血液濃度的增加而增減，血藥濃度0.02μg/ml ，血清蛋白的結(jié)合率為15% 。當(dāng)血藥濃度為2μg/ml ，血清蛋白結(jié)合率為7% 。

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