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美百樂鎮(zhèn)

美百樂鎮(zhèn)每天吃2片可以嗎?不可以,這種藥吃多了會對身體有傷害,每天最多一片的量美百樂鎮(zhèn)的介紹阿伐他汀和普伐他汀有什么區(qū)別?心血管疾病(包括冠心病和動脈粥樣硬化) , 是一類嚴重威脅人類健康的疾病 。隨著生活水平的提高和工作節(jié)奏的加快 , 心血管疾病的發(fā)病率和死亡率都有上升的趨勢 。研究表明血漿膽固醇(CH)水平增高 , 特別是低密度脂蛋白膽固醇(LDL-CH)水平的增高 , 是早發(fā)性動脈粥樣硬化和冠心病的重要因素 。抑制CH的合成 , 其實也就是控制LDL-CH水平增高,可有效防治動脈粥樣硬化和冠心病 。HMG-CoA還原酶作用于膽固醇合成的初始步驟且為重要的限速酶 。他汀類藥物就是一種HMG-CoA還原酶抑制劑 , 是目前治療高膽固醇血癥中療效良好的藥物 。1976年從橘青霉菌培養(yǎng)液中發(fā)現(xiàn)美伐他?。╟ompactin)有抑制HMG-CoA還原酶的作用 , 但是因其不良作用而未被應用 。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物 , 而普伐他汀是美伐他汀的活性代謝產(chǎn)物 , 阿伐他汀(atorvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、西立伐他汀、羅伐他汀是人工合成化合物 , 也稱化學他汀 。天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀) , 亦稱為生物他汀 。阿托伐他汀鈣片是西藥 , 主要用于治療高膽固醇血癥和混合型高脂血癥 , 冠心病和腦中風的防治 。阿托伐他汀為人工合成藥物 , 比天然微生物發(fā)酵 , 半合成的他汀藥物好 , 患者使用時 , 很少的起始劑量就可有很好的降脂效果 , 大多數(shù)降脂藥物是需要在夜間睡前服用的 , 阿托伐他汀由于其半衰期較長 , 可以在早晨服用 。腎功能受損時 , 可選用阿托伐他汀 , 目前國內阿托伐他汀的商品名立普妥、阿樂 。阿托伐他汀的作用:1.阿托伐他汀是一種新型羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑 。2.提高低密度脂蛋白受體 。3.抗動脈粥樣硬化作用 。阿托伐他汀的半衰期為14小時 , 但其活性代謝產(chǎn)物的作用 , 阿托伐他汀對HMG-CoA還原酶抑制活性的半衰期約為20-30小時 , 阿托伐他汀的每日用量可在一天內的任何時間一次服用 , 且不受進餐的影響 。阿托伐他汀肝臟安全性良好 , 阿托伐他汀和氟伐他汀是最低限度的經(jīng)腎臟排泄 。阿托伐他汀在發(fā)揮調血脂作用的同時 , 增強NO活性 , 改善內皮功能 , 抗血管平滑肌細胞繁殖 , 預防斑塊形成;并且能降低血漿LP(a)水平 , 抑制血小板活性和改善胰島素抵抗 , 降TG(總膽固醇)作用較強 , 大劑量對純合子家族性高膽固醇血癥也有效 。葡萄柚汁含有抑制細胞色素P4503A4的成分 , 能夠增加細胞色素P4503A4代謝的藥物的血藥濃度 , 服用洛伐他汀 , 阿托伐他汀時 , 避免飲用葡萄柚汁 。普伐他汀鈉片用于高脂血癥 , 家族性高膽固醇血癥 。(Pravastatin)是源于微生物的產(chǎn)品 。由日本三共株式會社研究成功 , 于1989年率先在日本上市 。百時美施貴寶獲得在全球共同開發(fā)的許可權 , 百時美施貴寶的產(chǎn)品1991年經(jīng)FDA批準后在歐美多國上市  , 商品名為普拉固 , 美百樂鎮(zhèn) 。該產(chǎn)品至今在他汀市場上經(jīng)久不衰 , 白色至微黃白色粉末或結晶性粉末 , 無臭 , 味苦 , 內酯:無色 , 片狀結晶 , 熔點138-142℃ 。本品為3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑 , 選擇性地作用于合成膽固醇的主要臟器肝臟和小腸 , 迅速且強力降低血清膽固醇值 , 改善血清脂質 。普伐他汀:1.是天然水溶性他汀 , 不易透過血腦屏障 , 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應極低 。2.血漿蛋白結合率低 , 可與華法林、地高辛等高蛋白結合藥物聯(lián)合應用 。3.是唯一不主要依賴細胞色素P450酶系代謝的他汀 , 可與大量與P450酶系相關的藥物合用 。4.循環(huán)中無活性代謝產(chǎn)物 , 進一步減少全身副反應 。5.增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體的合成 , 使低密度脂蛋白清除增加 , 膽固醇清除增加 。6.增加高密度脂蛋白合成 , 有利于脂蛋白轉運 。普伐他汀除降脂作用外 , 尚能抑制單核-巨噬細胞向內皮的黏附和聚集 , 具有抗炎作用 , 表明其能通過抗炎作用減少心血管疾病 。研究證實 , 急性冠脈綜合征早期應用普伐他汀能迅速改善內皮功能 , 減少冠脈再狹窄和心血管事件的發(fā)生 。普伐他汀建議在治療前 , 調整劑量前或其他需要時 , 應測定肝功能 , 伴有活動性肝臟疾病或不明原因的持續(xù)性轉氨酶升高的患者 , 禁用本品 。對近期患過肝臟疾病 , 提示有肝臟疾?。ㄈ绮幻髟虻某掷m(xù)性轉氨酶升高 , 黃疸)酗酒的患者 , 需慎用 。普伐他汀通過肝、腎進行消除 , 所以肝/腎功能不全患者可通過改變排泄途徑而清除 。參考資料1.藥理學第八版2.臨床常用他汀類藥物的異同3.阿托伐他汀合成太原科技大學高曄2014-06-14(注:圖片來源于網(wǎng)絡 , 如有侵權 , 請聯(lián)系刪除 , 謝謝 。)rr普伐他汀和阿托伐他汀以及其他他汀類藥物都是防治高膽固醇血癥以及動脈粥樣硬化癥的一線藥物 。普伐他汀屬于第二代降脂藥 , 阿托伐他汀屬于第三代降脂藥 , 普伐他汀和阿托伐他汀主要有以下區(qū)別和特點:1.降脂能力不同按照降脂強度將他汀類藥物分為高強度降脂 , 中等強度降脂以及低強度降脂 。高強度指的是他汀類每日劑量降低LDL-C≥50%;中等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低LDL-C應該在30%-50%;低等強度降脂指的是他汀類每日劑量降低LDL-C≤30%;當前的研究認為 , 使用他汀類藥物應該達到中等強度的降脂水平 。要達到LDL-C降低在30%-50% , 阿托伐他汀需要劑量為10-40mg , 而普伐他汀需要40-80mg , 所以阿托伐他汀降脂能力強于普伐他汀2.藥物安全性不同普伐他汀為親水性的 , 而阿托伐他汀為親脂性水溶性他汀不易進入肝臟外的其他組織 , 表現(xiàn)為較高的肝選擇性和較少的影響平滑肌增殖;而脂溶性他汀更容易透過血腦屏障 , 因此容易產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀 , 如失眠等;肌肉毒性:阿托伐他?。酒辗ニχ袠杏绊懀喊⑼蟹ニ。酒辗ニ?.用藥時間的不同膽固醇的合成高峰期在夜間 , 所以要求他汀類藥物夜間血藥濃度最高 , 來最大限度限制膽固醇的合成 。由于普伐他汀半衰期短 , 只有1.5小時左右 , 所以要求睡前用藥 , 夜間才可以達到最大血藥濃度 。而阿托伐他汀半衰期比較長 , 可以達到14小時 , 所以可以在一天任意時間給藥 , 都可達到較好療效 。


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