
文章插圖
一、*類藥物的藥效會(huì)受這些因素的影響
1.劑量
藥物劑量可以決定藥物和機(jī)體組織相互作用的濃度,因而在一定范圍內(nèi),劑量越大,藥物的濃度越高,作用也越強(qiáng);劑量小,作用就小 。
臨床上常用于防治疾病,即可獲得良好療效而又安全的劑量稱為治療量或常用量 。藥典對(duì)某些作用強(qiáng)烈,毒性較大的藥物規(guī)定了它的極量,即達(dá)到最大的治療作用但尚未引起毒性反應(yīng)的劑量,超過之即可能引起中毒 。一般用藥應(yīng)在這個(gè)范圍以內(nèi),不宜超過極量 。有的藥物還可在不同劑量下產(chǎn)生不同性質(zhì)的作用 。例如阿托品在逐漸增加劑量時(shí),可依次出現(xiàn)心悸、散瞳、面部潮紅、興奮躁動(dòng)、神經(jīng)錯(cuò)亂等效應(yīng) 。不同個(gè)體對(duì)同一劑量的藥物的反應(yīng)存在著差異 。不過,大多數(shù)藥物的常用量對(duì)一般病人還是可以達(dá)到治療效果的,只有少數(shù)人需要加大或減少劑量 。
2.制劑和給藥途徑
同一藥物的不同制劑和不同給藥途徑,對(duì)藥物的吸收、分布、代謝、排泄有很大的影響,從而會(huì)引起不同的藥物效應(yīng) 。一般地說,注社藥物比口服吸收快,作用往往較為顯著 。在注社劑中,水溶性制劑比油溶液或混懸液吸收快;在口服制劑中,溶液劑比片劑、膠囊容易吸收 。此外,由于制劑的制備工藝及原材料等的不同,也能影響制劑的生物利用度等 。
有的藥物給藥途徑不同,可出現(xiàn)不同的作用,如硫酸鎂內(nèi)服導(dǎo)瀉,肌內(nèi)注社或靜脈滴注則有鎮(zhèn)痙、鎮(zhèn)靜及減低顱內(nèi)壓等作用 。
3.聯(lián)合應(yīng)用
在臨床上,將兩種或兩種以上藥物聯(lián)合使用,稱為合并用藥 。其目的不外乎增強(qiáng)療效或?qū)共涣挤磻?yīng) 。
一般來說,合并用藥的結(jié)果,藥理作用或毒性相加,或大于相加,統(tǒng)稱協(xié)同作用,前者稱為相加作用,后者稱為增強(qiáng)作用 。反之,作用或毒性減弱,稱為拮抗作用 。
二、*類藥物主要有哪些作用
*類是普遍性中樞抑制藥 。隨劑量由小到大,相繼出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、安眠、抗驚厥和麻醉作用 。10倍催眠量時(shí)則可抑制呼吸,甚至致死 。
*類在非麻醉劑量時(shí)主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制 。此作用主要見于GABA能神經(jīng)傳遞的突觸 。它增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl內(nèi)流,減弱 谷氨酸介導(dǎo)的除極 。但與苯二氮類不同,*類是通過延長氯通道開放時(shí)間而增加Cl內(nèi)流,引起超極化 。較高濃度時(shí),則抑制 Ca依賴性動(dòng)作電位,抑制Ca依賴性遞質(zhì)釋放,并且呈現(xiàn)擬GABA作用,即在無GABA時(shí)也能直接增加Cl內(nèi)流 。
此類藥物需用至鎮(zhèn)靜劑量時(shí)才顯示抗焦慮作用 。由于本類藥物的安全性遠(yuǎn)不及苯二氮類,且較易發(fā)生依賴性,因此,當(dāng)下已很少用于鎮(zhèn)靜和催眠 。其中只有*和*仍用于控制 癲癇持續(xù)狀態(tài);硫噴妥偶而用于小手術(shù)或內(nèi)窺鏡檢查時(shí)作靜脈麻醉 。
三、*類藥物過量會(huì)有什么危害
久用可產(chǎn)生耐受性及成癮,多次連用應(yīng)警惕蓄積中毒 。少數(shù)患者可出現(xiàn)皮疹、剝脫性皮炎、發(fā)熱等過敏反應(yīng) 。用于抗癲癇時(shí)不可突然停藥,以免引起反跳現(xiàn)象 。用藥期間應(yīng)禁酒,肝腎功能不良者慎用 。其鈉鹽水溶液不穩(wěn)定,不宜貯存,溶液Ph值為9.7,與pH值較低的藥物混合常有沉淀析出,故不應(yīng)與其它藥物混合注射 。密閉,避光保存 。
用藥后可出現(xiàn)頭暈、困倦等后遺效應(yīng),久用可產(chǎn)生耐受性及成癮性 。多次連用應(yīng)警惕蓄積中毒 。
少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹、藥熱、剝脫性皮炎等過敏反應(yīng) 。
長期用于治療癲癇時(shí)不可突然停藥,以免引起癲癇發(fā)作,甚至出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài) 。
一般應(yīng)用5~10倍催眠量時(shí),可引起中度中毒,10~15倍則引起重度中毒,血藥濃度高于8~10mg/100ml時(shí),就有生命危險(xiǎn) 。急性中毒癥狀為昏睡,進(jìn)而呼吸淺表,通氣量大減,最后因呼吸衰竭而死亡 。
對(duì)嚴(yán)重肺功能不全(如肺氣腫)、支氣管哮喘及顱腦損傷呼吸中樞受抑制者慎用或禁用;肝腎功能不良者慎用,肝硬變或肝功能嚴(yán)重障礙者禁用 。
本品或其他 *類藥物中毒的急救:口服本品未超過3小時(shí)者,可用大量溫等滲鹽水或1:2000的高錳酸鉀溶液洗胃 。
四、*類藥物中毒如何搶救治療
1、口服藥物中毒者應(yīng)盡快催吐和洗胃(超過5~6小時(shí)仍應(yīng)洗胃,因此藥可致幽門痙攣,在胃內(nèi)停留時(shí)間較長) ?;杳圆∪私纱咄?,洗胃亦須小心進(jìn)行,避免吸入氣管 。洗胃液可用1:5000高錳酸鉀溶液、生理鹽水或淡鹽水 。洗胃后灌入活性炭懸液或通用解毒劑,并給硫酸鈉導(dǎo)瀉(忌用硫酸鎂,以防加重中樞抑制) 。若系灌腸引起中毒,應(yīng)作洗腸 。
2、靜脈滴注10%葡萄糖溶液與生理鹽水各半(適當(dāng)加鉀) 。若尿非堿性,可在輸液中加入適量5%碳酸氫鈉溶液 。應(yīng)用20%甘露醇或25%山梨醇靜脈注射或快滴,以及加用速尿、利尿酸或其他利尿劑等,均可加速排除毒物 。
3、注意保暖并保持呼吸道暢通 。對(duì)于呼吸微弱或呼吸困難病兒,立即給氧,進(jìn)行人工輔助呼吸甚為重要,呼吸麻痹時(shí)應(yīng)堅(jiān)持人工呼吸,必要時(shí)作氣管插管,加壓給氧 。
4、對(duì)休克或脫水病兒應(yīng)即輸液、輸血,并用升壓藥物如多巴胺及強(qiáng)心劑等綜合治療 。
5、嚴(yán)重病人可用血液透析或腹膜透析,嬰幼兒可用換血療法 。因*在堿性尿中排泄增加,故應(yīng)經(jīng)常查尿pH,尿非堿性時(shí),亦可給5%碳酸氫鈉5ml/kg靜脈注射;或口服乙酰唑胺每次5mg/kg,每日3次,使尿變?yōu)閴A性 。若病兒在堿化尿過程中癥狀開始好轉(zhuǎn)后,又出現(xiàn)呼吸加快的酸中毒,提示發(fā)生肺水腫(休克肺),需用透析或血液灌注治療 。
【巴比妥類藥物的藥效主要受下列哪種因素的影響 巴比妥類藥物有什么作用】
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