頭孢的構(gòu)效關(guān)系
頭孢菌素類抗生素構(gòu)效關(guān)系:
1、7-酰胺基部分是抗菌譜的決定性基團(tuán) , 對擴(kuò)大抗菌譜和提高抗菌活性至關(guān)重要 。
2、7α-氫原子被甲氧基取代,增強(qiáng)了對β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性 。
3、環(huán)中的硫原子對抗菌活性有較大的影響 。
【頭孢的構(gòu)效關(guān)系】4、3位取代基對抗菌活性和藥物動力學(xué)性質(zhì)影響較大,為氯原子、甲基、乙烯基等惰性基團(tuán)時,穩(wěn)定性提高 。
5、β-內(nèi)酰胺環(huán)并氫化噻嗪環(huán)是藥物保持抗菌活性的基本藥效基團(tuán) 。
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