阿奇霉素的功能阿奇霉素的副作有哪些 _阿奇

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一、阿奇霉素藥物相互作用
抗酸劑：在探討抗酸劑與阿齊紅霉素同時給藥的藥動學研究中，阿齊紅霉素的峰濃度大約降低了25%，未見對總生物利用度的影響。對服用阿齊紅霉素又需要服用抗酸劑的患者，不應同一時間服用這些藥物。
阿奇霉素西替利嗪：健康志愿者同時口服阿齊紅霉素和西替利嗪(20mg)5天，穩(wěn)態(tài)濃度下兩者在藥代動力學上無相互作用，亦未觀察到QT間期的顯著變化。
去羥肌苷(二去氧次黃嘌呤核苷)：與服用安慰劑相比較，6例HⅣ陽性患者每日同時服用1200mg的阿齊紅霉素和400mg的去羥肌苷并未影響去羥肌苷的穩(wěn)態(tài)藥代動力學。
地高辛：曾有報告，某些大環(huán)內(nèi)酯類抗生素影響一些患者的地高辛腸內(nèi)代謝。因此對同時服用阿齊紅霉素和地高辛的患者，應注意其地高辛血藥濃度有升高的可能性。
齊多夫定：單劑量1000mg和多劑量1200mg或600mg的阿齊紅霉素對齊多夫定或其葡萄糖醛酸代謝物的血漿藥代動力學或尿排泄幾乎沒有影響。然而口服阿齊紅霉素可以增加外周血單核細胞中的磷酸化齊多夫定的濃度，后者是臨床活性代謝產(chǎn)物。這些發(fā)現(xiàn)的臨床意義尚不清楚，但對患者來說可能是有益的。
阿齊紅霉素對肝內(nèi)細胞色素P450系統(tǒng)無顯著影響。阿齊紅霉素與紅霉素等其他大環(huán)內(nèi)酯類抗生素不同，不影響其它藥物的藥代動力學，不會因誘導肝內(nèi)細胞色素P450或通過形成細胞色素代謝復合物而失去活性。
麥角：由于理論上存在有麥角中毒的可能性，故不主張阿齊紅霉素與麥角類衍生物同時使用。
已進行了阿齊紅霉素與下列主要通過肝內(nèi)細胞色素P450系統(tǒng)代謝的藥物之間的藥代動力學研究。
阿托伐他汀：每日同時服用阿托伐他汀10mg與阿齊紅霉素500mg，對阿托伐他汀的血藥濃度沒有影響(HMGCOA-reductaseinhibitionassay)(3羥基-3-甲基-戊二酰輔酶A還原酶抑制分析) 。
卡馬西平：對健康志愿者的藥代動力學研究表明，同時應用卡馬西平和阿齊紅霉素，對卡馬西平及其活性代謝物的血藥濃度無顯著影響。
西咪替丁：在單劑量西咪替丁的藥代動力學研究中，在服用阿齊紅霉素前二小時用藥，未見阿齊紅霉素的藥代動力學有所改變。
香豆素類口服抗凝劑：在健康志愿者進行的藥代動力學研究中，阿齊紅霉素并不影響口服單劑量15mg的華法林的抗凝作用。在阿齊紅霉素上市后，有報道同時應用阿齊紅霉素和香豆素類口服抗凝劑可使抗凝作用增強。雖然因果關(guān)系尚未確定，但是對同時使用香豆素類口服抗凝劑的患者，應注意經(jīng)常監(jiān)測凝血酶原時間。
環(huán)孢素：在健康志愿者中進行藥代動力學研究，每日口服阿齊紅霉素500mg，連續(xù)3天后再口服環(huán)孢素單劑量10mg/kg，環(huán)孢素的峰濃度和5小時藥時曲線下面積顯著增加。故二者同時使用時必須慎重。如必須同時使用，應監(jiān)測環(huán)孢素的血藥濃度，以便相應調(diào)整劑量。
依非韋倫：同時應用阿齊紅霉素(單劑600mg)和依非韋倫(每天400mg，共7天)，未發(fā)現(xiàn)具有顯著臨床意義的藥代動力學改變。
氟康唑：同時應用單體氟康唑800mg與單劑阿齊紅霉素1200mg，未見氟康唑的藥代動力學有明顯改變，阿齊紅霉素的總暴露量和半衰期也無改變，血藥峰濃度則降低18%，但無顯著臨床意義。
茚地那韋：同時應用單劑量的阿齊紅霉素1200mg，對于茚地那韋(每天3次，每次800mg，連續(xù)5天)的藥代動力學無顯著影響。
藥物過量
藥物過量的不良反應與推薦劑量的相同。一旦發(fā)現(xiàn)超量使用，可根據(jù)病情給予對癥和支持治療。
二、阿齊霉素的主要作用及用量
成份介紹
該品主要成份為阿齊紅霉素，其化學名稱為：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環(huán)十五烷-15-酮。
主要功能
阿奇霉素1、化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。
2、敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作。
3、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。
4、沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。
5、敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。
使用方法
口服，在飯前1小時或飯后2小時服用。成人用量：
①沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服該品1.0g 。
②對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服，連服3日。
小兒用量：
①治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不得超過0.25g)
三、阿齊霉素的副作用
基本介紹
該品一般耐受性良好，不良反應發(fā)生率較低，多為輕到中度可逆性反應。
1、常見不良反應有：
①胃腸道反應：腹瀉、惡心、腹痛、稀便、嘔吐等;
②皮膚反應：皮疹、瘙癢等;
③其它反應：如厭食、陰道炎、頭暈或呼吸困難等;
2、臨床中還觀察到下列﹤1%的不良反應：
①消化系統(tǒng)：消化不良、胃腸脹氣、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
②神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、嗜睡等;
③過敏反應：支氣管痙攣等;
④其它反應：味覺異常等;
3、上市后口服制劑還觀察到以下不良反應，其與該品相關(guān)尚不清楚：
⑴過敏反應：關(guān)節(jié)痛、血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹、光過敏：
⑵心血管系統(tǒng)：心律不齊、室性心動過速;
⑶胃腸道：極少見的偽膜性腸炎、舌染色;
⑷泌尿生殖系統(tǒng)：間質(zhì)性腎炎、急性腎衰;
⑸造血系統(tǒng)：血小板減少;
⑹肝膽系統(tǒng)：曾有報道阿奇霉素引起肝炎和膽汁淤積性黃疸等，偶爾引起肝壞死和肝衰竭，但罕有致死者，因果關(guān)系尚未確定;
⑺精神神經(jīng)系統(tǒng)：攻擊性反應、神經(jīng)質(zhì)、焦慮不安、憂慮、頭痛、嗜睡、頭暈、眩暈、驚厥、多動;
⑻皮膚/附屬組織：罕見的嚴重皮膚反應如多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮溶解壞死等曾有報道;
⑼感覺器官：有報道大環(huán)內(nèi)酯類抗生素能損害患者的聽力。有些患者服用阿齊紅霉素后曾出現(xiàn)聽力損害包括聽力喪失、耳鳴和/或耳聾。據(jù)調(diào)查研究表明這種現(xiàn)象與患者持續(xù)大劑量使用該品有關(guān)，通過對這些患者的隨診，發(fā)現(xiàn)大多數(shù)患者的聽力可恢復。罕有阿齊紅霉素引起味覺變化的報道。
4、實驗室檢查異常
血清ALT、AST、肌酐、LDH、膽紅素及堿性磷酸酶升高，白細胞、中性粒細胞及血小板計數(shù)減少[2] 。
可引發(fā)心臟病
美國食品和藥物管理局2013年3月12日發(fā)布警告說，廣泛使用的抗生素阿奇霉素有引發(fā)心臟病的風險。
美藥管局當天在一份聲明中警告說，“希舒美”等阿奇霉素藥品有可能引發(fā)心臟電活動異常變化，或?qū)е聺撛谥旅男穆刹积R 。某些特定疾病如血鉀水平過低等的患者，以及正在服用異常心律治療藥物的患者使用阿奇霉素出現(xiàn)上述風險的幾率尤其高.
四、阿齊霉素、紅霉素的注意事項
對阿齊紅霉素、紅霉素或其他任何一種大環(huán)內(nèi)酯類藥物過敏者禁用。
注意事項
⒈進食可影響阿齊紅霉素的吸收，故需在飯前1小時或飯后2小時口服。
⒉輕度腎功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分鐘)不需作劑量調(diào)整，但阿齊紅霉素對較嚴重腎功能不全患者中的使用尚無資料，給這些患者使用阿齊紅霉素時應慎重。
⒊由于肝膽系統(tǒng)是阿齊紅霉素排泄的主要途徑，肝功能不全者慎用，嚴重肝病患者不應使用。用藥期間定期隨訪肝功能。
⒋用藥期間如果發(fā)生過敏反應(如血管神經(jīng)性水腫、皮膚反應、Stevens-Johnson綜合癥及毒性表皮壞死等)，應立即停藥，并采取適當措施。
⒌治療期間，若患者出現(xiàn)腹瀉癥狀，應考慮假膜性腸炎發(fā)生。如果診斷確立，應采取相應治療措施，包括維持水、電解質(zhì)平衡、補充蛋白質(zhì)等。
⒍使用該品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應，請咨詢醫(yī)生。
⒎同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
⒏請放置于兒童不能夠觸及的地方。
9.2013年3月12日，美國FDA發(fā)布警告，阿奇霉素可導致心電活動異常，引起致命性心律失常。QT間期延長、低血鉀或低血鎂、心動過緩、正在使用抗心律失常藥物的風險更高，該研究發(fā)表在醫(yī)學權(quán)威雜志《新英格蘭雜志》(NEnglJMed2012;366：1881-90.) 。
用藥事項
孕期婦女用藥
動物實驗顯示該品對胎兒無影響，但在人類孕婦中應用尚缺乏經(jīng)驗，故在孕婦中應用須充分權(quán)衡利弊。尚無資料顯示該品是否可分泌至母乳中，故哺乳期婦女應用須謹慎考慮。
兒童用藥
治療小于6個月小兒中耳炎、社區(qū)獲得性肺炎及小于2歲小兒咽炎或扁桃體炎的療效與安全性尚未確定。
老年用藥
尚無老年用藥經(jīng)驗
【阿奇霉素的功能阿奇霉素的副作有哪些】

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