
文章插圖
一、阿司匹林的基本介紹
中文名稱:阿司匹林中文俗名:拜阿司匹靈、醋柳酸、巴米爾、力爽、塞寧、東青等 。
【阿司匹林片的副作用嗎它的口服劑量是多少】英文名稱:Aspirin
英文別名:Acenterine、Acetard、Acetophen、AcetylsalicylicAcid、AcidumAcetylsalicylicum、Adiro、Albyl、Aluprin、Asadrine、Aspirinetas、Bayaspirina、Bi-Prin、CodralJunior、Ecotri、Ecotrin
阿司匹林、Elsprin、Empirin、Enteretas、Novosprin、Rhonal、Salitison、SalicylicAcidAcetate、2-Acetoxybenzoicacid
(中文)普通命名法:乙酰水楊酸,鄰乙酰水楊酸
(中文)系統命名法:2-乙酰氧基苯甲酸
(英文)普通命名法:acetylsalicylicacid
(英文)IUPAC命名法:2-ethanoylhydroxybenzoicacid
分子式:C9H8O4
相對分子質量:180.16
CAS登錄號:50-78-2
EINECS登錄號:200-064-1
InChI編碼:1/C9H8O4/c1-6(10)13-8-5-3-2-4-7(8)9(11)12/h2-5H,1H3,(H,11,12)
水溶性:3.3g/L(20℃)
閃點:250℃
密度:1.35g/cm³
熔點:136℃
性質描述:白色針狀或板狀結晶或粉末 。熔點135~140℃ 。無氣味,微帶酸味 。在干燥空氣中穩定,在潮濕空氣中緩緩水解成水楊酸和乙酸 。在乙醇中易溶,在*和*溶解,微溶于水,在氫氧化鈉溶液或碳酸鈉溶液中能溶解,但同時分解 。該品1g能溶于300ml水5ml醇10-15ml醚或17ml* 。
安全說明:S26:萬一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫診治;S36/37/39:穿戴合適的防護服、手套并使用防護眼鏡或者面罩 。
危險品標志:Xn:有害物質
危險類別碼:R22:吞咽有害;R36/37/38:對眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用 。
危險品運輸編號:UN1851
產品應用:是應用最早,最廣和最普通解熱鎮痛藥抗風濕藥 。具有解熱、鎮痛、抗炎、抗風濕和抗血小板聚集等多方面的藥理作用,發揮藥效迅速,藥效穩定,超劑量易于診斷和處理,很少發生過敏反應 。常用于感冒發熱,頭痛、神經痛關節痛、肌肉痛、風濕熱、急性內濕性關節炎、類風濕性關節炎及牙痛等 。是《國家基本藥物目錄》列入的品種乙酰水楊酸也是其他藥物的中間體 。
生產方法及其他:水楊酸乙酰化而得:在反應罐中加乙酐(加料量為水楊酸總量的0.7889倍),再加入三分之二量的水楊酸,攪拌升溫,在81-82℃反應40-60min 。降溫至81-82℃保溫反應2h 。檢查游離水楊酸合格后,降溫至13℃,析出結晶,甩濾,水洗甩干,于65-70℃氣流干燥,得乙酰水楊酸 。
二、阿司匹林的作用
1、鎮痛、解熱
阿司匹林通過血管擴張短期內可以起到緩解頭痛的效果,該藥對鈍痛的作用優于對銳痛的作用 。故該藥可緩解輕度或中度的鈍疼痛,如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛及月經痛,也用于感冒、流感等退熱 。該品僅能緩解癥狀,不能治療引起疼痛、發熱的病因,故需同時應用其他藥物參與治療 。
2、消炎、抗風濕
阿司匹林為治療風濕熱的首選藥物,用藥后可解熱、減輕炎癥,使關節癥狀好轉,血沉下降,但不能去除風濕的基本病理改變,也不能預防心臟損害及其他合并癥 。如已有明顯心肌炎,一般都主張先用腎上腺皮質激素,在風濕癥狀控制之后、停用激素之前,加用該品治療,以減少停用激素后引起的反跳現象 。
3、關節炎
除風濕性關節炎外,該品也用于治療類風濕性關節炎,可改善癥狀,為進一步治療創造條件 。此外,該品用于骨關節炎、強直性脊椎炎、幼年型關節炎以及其他非風濕性炎癥的骨骼肌肉疼痛,也能緩解癥狀 。
4、抗血栓
該品對血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成,臨床可用于預防暫時性腦缺血發作(TIA)、心肌梗塞、心房顫動、人工心臟瓣膜、動靜脈瘺或其他手術后的血栓形成 。也可用于治療不穩定型心絞痛 。
5、皮膚粘膜淋巴結綜合癥(川崎病)
患川崎病的患兒應用阿斯匹林,目的是減少炎癥反應和預防血管內血栓的形成 。
6、預防消化道腫瘤
長期規律的使用阿司匹林可以大大降低胃腸道腫瘤的發生率 。
7、抑制血小板凝集
高海拔登山時使用阿司匹林,它能抑制血小板的釋放反應,抑制血小板的聚集 。
三、阿司匹林的用量
注意事項
注意:應與食物同服或用水沖服,以減少對胃腸的刺激 。
成人口服量
①解熱、鎮痛,一次0.3—0.6g,一日3次,必要時每4小時1次 。
②抗風濕,一日3—5g(急性風濕熱可用到7~8g),分4次口服 。
③抑制血小板聚集,尚無明確用量,多數主張應用小劑量,如50—150mg,每24小時1次 。
④治療膽道蛔蟲病,一次1g,一日2—3次,連用2—3日;陣發*疼停止24小時后停用,然后進行驅蟲治療 。
小兒口服量
研究發現,如果孩子在患病毒感染性疾病時服用了阿斯匹林,得瑞氏綜合征[一種嚴重的藥物不良反應,死亡率高,詳見百度百科詞條]的可能性更高 。所以建議不要給孩子或任何不到19歲的人服阿斯匹林 。要常備對乙酰氨基酚或布洛芬來緩解疼痛和發燒 。
①解熱、鎮痛,每日按體表面積1.5g/平方米,分4~6次口服,或每次按體重5—10mg/kg,或每次每歲60mg,必要時4~6小時1次 。
②抗風濕,每日按體重80~100mg/kg,分3—4次服,如1—2周未獲療效,可根據血藥濃度調整用量 。有些病例需增至每日130mg/kg 。
③小兒用于皮膚粘膜淋巴結綜合征(川崎病),開始每日按體重80—100mg/kg,分3—4次服,熱退2—3天后改為每日30mg/kg,分2—4次服,連服2月或更久,血小板增多、血液呈高凝狀態期間,每日5—10mg/kg,1次頓服 。
④預防血栓、動脈粥樣硬化及心肌梗塞:0.3/次,一日1次;預防暫時性腦缺血,每次0.6g,一日2次 。
⑤治療膽道蛔蟲:每次1g,一日2-3次,連服2-3日 。
⑥治療X線照射或放療引起的腹瀉,每次服0.6-0.9g,一日4次 。
⑦治足癬,先用溫開水或1:5000高錳酸鉀溶液洗滌,然后該品粉末撒布患處,一般2-4次可愈 。水楊酸類早晨給藥達峰時間長,半衰期長,晚間相反 。合理給藥應早晨用量略增加 。晚間加服一次 。
最佳用量
①在預防瓣腦性心臟病發生全身性動脈栓塞方面,單獨應用阿司匹林無效,但與雙嘧達莫合用,可加強小劑量雙嘧達莫的效果 。
②避免和糖皮質激素合用;避免與香豆素類抗凝藥、降血糖藥氨甲蝶呤、*類、苯胺類等合用 。
③飯后服 。美國胸科醫師學會抗栓和溶栓治療學會(ACCP)的循證指南指出,使用阿司匹林預防心肌梗死、腦卒中和血管性死亡,患者應根據病情,使用最佳劑量 。
大量的臨床試驗顯示,對大部分病人來說,包括慢性穩定性或不穩定心絞痛患者,阿司匹林75mg/日可有效降低發生急性心肌梗死和死亡的危險 。這一劑量也可降低一過性腦缺血發作患者腦卒中和死亡的發生率 。歐洲一項腦卒中預防研究顯示,既往有一過性腦缺血發作和腦卒中病史的患者使用阿司匹林25mg,每日2次,即50mg/日可降低腦卒中或死亡的危險 。臨床實踐證明,患者即使服用比表中劑量更高的阿司匹林,療效不會進一步增加,但副作用的發生卻大大增加 。因此在治療各種血栓性疾病中,患者應該使用最小的有效劑量,亦即長期應用50—160mg/日,以達到最大療效,而毒副作用則減至最小,這才是患者服用阿司匹林的最佳劑量 。
四、阿司匹林的注意事項有哪些
阿司匹林用途廣泛,但是很多人對它的毒副反應有盡不夠了解,而常發生一些問題 。這里介紹應用阿司匹林的注意事項,以達到揚長避短的目的 。
一、手術前一周應停用,避免凝血功能障礙,造成出血不止 。
二、飲酒后不宜用,因為能加劇胃粘膜屏障損傷,從而導致胃出血 。
三、潮解后不宜用,阿司匹林遇潮分解成水楊酸與醋酸,服后可造成不良反應 。
四、凝血功能障礙者避免使用,如嚴重肝損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏者 。
五、潰瘍病人不宜使用 。患有胃及十二指腸潰瘍的病人服用阿司匹林可導致出血或穿孔 。
六、哮喘病人應避免使用,有部分哮喘患者可在服用阿司匹林后出現過敏反應,如蕁麻疹、喉頭水腫、哮喘大發作 。
七、孕婦不宜服用 。孕后三個月內服用可引起胎兒異常;定期服用,可致分娩延期,并有較大出血危險,在分娩前2-3周應禁用 。
八、不宜長期大量服用,否則可引起中毒,出現頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力和視力減退,嚴重者酸堿平衡失調、精神錯亂、昏迷,甚至危及生命 。
九、病毒性感染伴有發熱的兒童不宜使用,有報道,16歲以下的兒童、少年患流感、水痘或其它病毒性感染,再服用阿司匹林,出現嚴重的肝功能不全合并腦病癥狀,雖少見,卻可致死 。
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