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30毫克劑量達(dá)泊西汀治早泄,療效不好怎么辦?醫(yī)生:2個(gè)方案解決 我昨晚用了達(dá)泊西汀經(jīng)歷( 二 )


30毫克劑量達(dá)泊西汀治早泄,療效不好怎么辦?醫(yī)生:2個(gè)方案解決
那么,對于按需口服達(dá)泊西汀治療早泄不佳的患者而言,應(yīng)該更換藥物還是增加藥物劑量呢?
先讓我們來看看增加劑量的優(yōu)勢和弊端
上面我們說到了,臨床上達(dá)泊西汀常規(guī)的給藥方式,就是按需給藥 。一般情況下,給藥的單次劑量是每次30毫克 。那么對于按需口服30毫克達(dá)泊西汀療效不佳的患者而言,如果把按需給藥的劑量增加到60毫克,療效會(huì)有什么變化呢?
從藥理角度分析,30毫克和60毫克達(dá)泊西汀都是有效劑量,兩種劑量口服后均可在身體內(nèi)迅速吸收 。30毫克劑量的達(dá)泊西汀口服后達(dá)峰時(shí)間(Tmax)大約是1.01個(gè)小時(shí) 。而60毫克劑量的達(dá)泊西汀口服后達(dá)峰時(shí)間(Tmax)大約是1.27個(gè)小時(shí) 。雖然從藥物達(dá)峰時(shí)間上分析,30毫克和60毫克的達(dá)泊西汀并無明顯差別,但30毫克達(dá)泊西汀在身體吸收后所能達(dá)到的最高峰值濃度(Cmax)大約是297ng/ml左右,而對比之下60毫克達(dá)泊西汀在身體吸收后所能達(dá)到的最高峰值濃度(Cmax)大約是498ng/ml左右 。這說明增加劑量后,藥物在身體內(nèi)形成的血漿達(dá)峰濃度提升明顯,而藥物的血漿達(dá)峰濃度在藥動(dòng)學(xué)參數(shù)中,是評(píng)估療效最重要的參數(shù)之一,因此對于按需服用30毫克達(dá)泊西汀療效不佳的患者而言,提升劑量至60毫克后藥物血漿峰值濃度提升明顯,療效也會(huì)有較大程度的改善 。
雖然增加劑量之后,從藥理角度分析藥物的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)可以證明藥物療效有所提升,但實(shí)驗(yàn)研究證明,藥物造成的不良反應(yīng)也會(huì)有一定程度的提升 。研究發(fā)現(xiàn),按需口服30毫克和按需口服60毫克達(dá)泊西汀,按需口服60毫克達(dá)泊西汀產(chǎn)生的頭暈、頭痛和胃腸道反應(yīng)等不良反應(yīng)更加明顯,不良反應(yīng)的類型也會(huì)有所增加 。這是因?yàn)樗幬镒罡哐獫{濃度增高之后,藥物基于神經(jīng)系統(tǒng)的作用能力也會(huì)有所提升,在神經(jīng)傳導(dǎo)過程中對5羥色胺和其他神經(jīng)遞質(zhì)的干擾效應(yīng)都會(huì)增加 。但大多數(shù)的循證醫(yī)學(xué)表明,按需口服60毫克達(dá)泊西汀增加的不良反應(yīng)是暫時(shí)的,隨著按需給藥次數(shù)的增加,身體會(huì)逐漸耐受藥物在身體的濃度值變化,不良反應(yīng)相較而言會(huì)減少減輕 。
30毫克劑量達(dá)泊西汀治早泄,療效不好怎么辦?醫(yī)生:2個(gè)方案解決
再來看看更換藥物的優(yōu)勢和弊端
臨床上,治療早泄除了達(dá)泊西汀之外,優(yōu)先被推薦使用的就是長效型的“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑”,包括像帕羅西汀、氟西汀和舍曲林等 。所以這邊要分析的更換藥物方案,特指的就是將速效型的達(dá)泊西汀更換為長效型的“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑” 。那么對于按需服用30毫克達(dá)泊西汀療效不佳的患者而言,如果將藥物更換為帕羅西汀、氟西汀和舍曲林等長效型的“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑”,療效上面會(huì)有什么變化呢?
我們?nèi)匀灰然谒幚斫嵌葋矸治?。前面我們說到了達(dá)泊西汀口服后大約1個(gè)小時(shí)左右藥物達(dá)峰值(Tmax),而在帕羅西汀、舍曲林和氟西汀這幾種藥物中,藥理研究顯示按需服用20毫克帕羅西汀需要5-6小時(shí)左右藥物達(dá)峰值(Tmax)、按需服用50毫克舍曲林需要6-10個(gè)小時(shí)藥物達(dá)峰值(Tmax) 。而藥物達(dá)峰值時(shí)間(Tmax)是評(píng)估藥物起效時(shí)間的重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)之一,對比達(dá)泊西汀和帕羅西汀、舍曲林等長效型的“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑”,我們可以發(fā)現(xiàn)在起效時(shí)間上,帕羅西汀、舍曲林等藥物起效時(shí)間相對滯后 。
雖然按需口服長效型的“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑”,對比達(dá)泊西汀而言起效相對滯后,但起效滯后并不代表總的療效會(huì)更差 。根據(jù)國內(nèi)外文獻(xiàn)報(bào)道和實(shí)驗(yàn)研究顯示,如果將帕羅西汀、舍曲林和氟西汀等藥物的給藥方式,從按需口服轉(zhuǎn)變?yōu)槊咳找?guī)律給藥,可以發(fā)現(xiàn)這類長效型的“選擇性5羥色胺再攝取抑制劑”經(jīng)過連續(xù)給藥7-14天后,便可使藥物在身體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度 。


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