早泄 ， 英文簡(jiǎn)稱PE ， 是最常見的性功能障礙之一 。
早泄的一線治療方法是藥物治療 。其中 ， SSRIs類藥物被性醫(yī)學(xué)會(huì)、歐洲泌尿外科協(xié)會(huì)和中國(guó)性醫(yī)學(xué)會(huì)推薦為治療早泄的首選藥物 。
SSRIs類的藥物最主要分為2種 ， 分別是長(zhǎng)效SSRIs和短效SSRIs 。長(zhǎng)效SSRIs藥物包括舍曲林、帕羅西汀、氟西汀等 ， 短效SSRIs藥物為達(dá)泊西汀 。
早泄吃達(dá)泊西汀沒(méi)有效果 ， 換成“長(zhǎng)效SSRIs”需要注意什么？
根據(jù)以往的文獻(xiàn)報(bào)道和實(shí)驗(yàn)研究 ， 長(zhǎng)效SSRIs和短效SSRIs都被證明能夠有效治療早泄 ， 但由于二類藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)不同 ， 所以藥物的藥理作用、副作用和藥效也有差別 。一般來(lái)說(shuō) ， 長(zhǎng)效SSRIs具有更長(zhǎng)的藥物半衰期 ， 起效速度較慢 ， 而短效SSRIs藥物半衰期較短 ， 起效時(shí)間較快 。
從藥理性質(zhì)上分析 ， 因?yàn)槎绦SRIs起效時(shí)間快、半衰期短 ， 而且相對(duì)具有更少、更短的藥物不良反應(yīng) ， 所以對(duì)比長(zhǎng)效SSRIs ， 達(dá)泊西汀是早泄患者偏好度較高的一種藥物 。同時(shí) ， 對(duì)于初次就診的早泄患者來(lái)說(shuō) ， 達(dá)泊西汀也是臨床醫(yī)生首選推薦的治療藥物 。
那么 ， 達(dá)泊西汀適用于所有的早泄患者嗎？答案是否定的 。達(dá)泊西汀表作為短效SSRIs ， 治療早泄在藥理性質(zhì)上具有一定的優(yōu)勢(shì) ， 但這并不代達(dá)泊西汀適用于所有的早泄患者 ， 臨床上仍然有一部分早泄患者口服達(dá)泊西汀癥狀未見明顯改善 。
早泄吃達(dá)泊西汀沒(méi)有效果 ， 換成“長(zhǎng)效SSRIs”需要注意什么？
那么 ， 為什么會(huì)出現(xiàn)按需口服達(dá)泊西汀無(wú)明顯療效呢？
站在藥理學(xué)的角度來(lái)分析 ， 達(dá)泊西汀治療早泄的原理是通過(guò)提高神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺濃度來(lái)完成的 ， “5羥色胺學(xué)說(shuō)”是目前早泄病因的主流學(xué)說(shuō) 。
根據(jù)達(dá)泊西汀的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn) ， 達(dá)泊西汀口服進(jìn)入身體代謝后 ， 約1小時(shí)藥效便可達(dá)到峰值 ， 所以通過(guò)按需服用達(dá)泊西汀 ， 便可短暫性的提高神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺濃度 ， 從而激動(dòng)5羥色胺相關(guān)的受體 。5羥色胺是一種神經(jīng)遞質(zhì) ， 神經(jīng)遞質(zhì)通過(guò)激活相應(yīng)的神經(jīng)遞質(zhì)受體 ， 來(lái)發(fā)揮生理作用 。而達(dá)泊西汀正是增加了神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺濃度 ， 更多的5羥色胺促使5羥色胺受體興奮 ， 從而發(fā)揮治療早泄的作用 。
但是站在生理學(xué)的角度來(lái)分析 ， 達(dá)泊西汀按需給藥并不能持續(xù)、穩(wěn)定的提高神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺濃度 ， 相反因?yàn)檫_(dá)泊西汀在人體內(nèi)代謝后快速達(dá)峰值的作用特點(diǎn) ， 神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺在短時(shí)間內(nèi)急劇增多 ， 5羥色胺受體快速被激活 ， 這種短期興奮機(jī)制反而會(huì)通過(guò)“負(fù)反饋”來(lái)抑制神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺進(jìn)一步增多 ， 所以低頻率按需服用達(dá)泊西汀的結(jié)果往往是神經(jīng)突觸內(nèi)的5羥色胺濃度不增多或少量增多 。
同時(shí)根據(jù)達(dá)泊西汀的藥物半衰期表現(xiàn) ， 單劑量達(dá)泊西汀的血藥濃度24小時(shí)便會(huì)降至峰值血藥濃度的5% ， 這就說(shuō)明達(dá)泊西汀按需給藥 ， 無(wú)法在身體內(nèi)形成有效的血藥濃度 。以往的藥理實(shí)驗(yàn)研究表明 ， 單劑量的達(dá)泊西汀需連續(xù)用藥4-5天后才能在身體內(nèi)形成穩(wěn)態(tài)血藥濃度 ， 相對(duì)才能發(fā)揮比較穩(wěn)定的治療作用 。
正是基于上述這些原因 ， 才造成了按需服用達(dá)泊西汀出現(xiàn)癥狀無(wú)明顯改善的情況 。

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