
文章插圖
一、服用阿昔洛韋的過(guò)敏反應(yīng)但使用阿昔洛韋分散片有哪些過(guò)敏反應(yīng)呢?
1 .消化系統(tǒng)反應(yīng):包括惡心、嘔吐、腹瀉等 。
2 .過(guò)敏性反應(yīng):包括發(fā)熱、頭痛、外周紅腫等 。
3 .神經(jīng)性反應(yīng):包括頭痛、過(guò)度興奮、共濟(jì)失調(diào)癥、昏迷、意識(shí)模糊、意識(shí)減退、神志錯(cuò)亂、頭昏眼花、幻覺(jué)、局部麻痹、嗑睡等 。
4 .血液及淋巴系統(tǒng):包括貧血、白細(xì)胞及血小板減少癥等 。
5 .肝膽、胰腺:包括肝炎、高膽紅素血癥、黃疸等 。
6 .肌肉、骨骼系統(tǒng):肌肉疼痛反應(yīng) 。
7 .皮膚:脫發(fā)、感光性皮疹、瘙癢癥、表皮壞死、風(fēng)疹 。但消費(fèi)者只要在醫(yī)師或藥師的正確指導(dǎo)下使用阿昔洛韋分散片,不良反應(yīng)會(huì)降到最低 。
藥物能通過(guò)胎盤(pán),雖動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響,但孕婦用藥仍需權(quán)衡利弊 。
藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6-4.1倍,雖未發(fā)現(xiàn)嬰兒異常,但哺乳期婦女應(yīng)慎用 。
二、阿昔洛韋服用后的不良反應(yīng)偶有頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細(xì)胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等,長(zhǎng)程給藥偶見(jiàn)痤瘡、失眠、月經(jīng)紊亂 。
為了減少服用阿昔洛韋的不良反應(yīng),用藥時(shí)的幾點(diǎn)注意事項(xiàng):
1.對(duì)更昔洛韋過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏 。
2.脫水或已有肝、腎功能不全者需慎用 。
3.嚴(yán)重免疫功能缺陷者長(zhǎng)期或多次應(yīng)用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對(duì)本品耐藥 。如單純皰疹患者應(yīng)用阿昔洛韋后皮損不見(jiàn)改善 。應(yīng)測(cè)試單純皰疹病毒對(duì)本品的敏感性 。
4.隨訪檢查:由于生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者至少應(yīng)一年檢查一次,以早期發(fā)現(xiàn) 。
5.一旦皰疹癥狀與體征出現(xiàn),應(yīng)盡早給藥 。
6.進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯 。但在給藥期間應(yīng)給予患者充足的水,防止本品在腎小管內(nèi)沉淀 。
7.生殖器復(fù)發(fā)性皰疹感染以問(wèn)歇短程療法給藥有效 。由于動(dòng)物實(shí)驗(yàn)曾發(fā)現(xiàn)本品對(duì)生育的影響及致突變,因此口服劑量與療程不應(yīng)超過(guò)推薦標(biāo)準(zhǔn) 。生殖 。復(fù)發(fā)性皰疹的長(zhǎng)程療法也不應(yīng)超過(guò)6個(gè)月 。
8.一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液透析后應(yīng)補(bǔ)給一次劑量 。
9.本品對(duì)單純皰疹病毒的潛伏感染和復(fù)發(fā)無(wú)明顯效果,不能根除病毒 。
三、阿昔洛韋的藥理毒理藥理作用:
抗病毒藥 。體外對(duì)單純性皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細(xì)胞病毒等具抑制作用 。本品進(jìn)入皰疹病毒感染的細(xì)胞后,與脫氧核苷競(jìng)爭(zhēng)病毒胸苷激酶或細(xì)胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過(guò)二種方式抑制病毒復(fù)制:
①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復(fù)制;
②在DNA多聚酶作用下,與增長(zhǎng)的DNA鏈結(jié)合,引起DNA鏈的延伸中斷 。本品對(duì)病毒有特殊的親和力,但對(duì)哺乳動(dòng)物宿主細(xì)胞毒性低 。
毒理:體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化測(cè)定有致癌報(bào)道,但動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)┮?jiàn)致癌依據(jù) 。某些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示高濃度藥物可致突變,但無(wú)染色體改變的依據(jù) 。本品的致癌與致突變作用尚不明確 。大劑量注射可致動(dòng)物睪丸萎縮和精子數(shù)減少,藥物能通過(guò)胎盤(pán),動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)對(duì)胚胎無(wú)影響 。
四、阿昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)口服吸收差,約15%-30%由胃腸道吸收 。進(jìn)食對(duì)血藥濃度影響不明顯 。能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道粘膜與分泌物、腦脊液及皰疹液 。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半 。藥物可通過(guò)胎盤(pán) 。每4小時(shí)口服200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和11.2mg/L 。本品蛋白結(jié)合率低(9%~33%) 。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄 。血消除半衰期(t1/2β)約為2.5小時(shí) 。肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時(shí),血消除半衰期(t1/2β)分別為3.0小時(shí)和3.5小時(shí) 。無(wú)尿者的血消除半衰期(t1/2β)長(zhǎng)達(dá)19.5小時(shí),血液透析時(shí)降為5.7小時(shí) 。本品主要經(jīng)腎由腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物 。血液透析6小時(shí)約清除血中60%的藥物 。腹膜透析清除量很少 。
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