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一、胰島素的化合物簡(jiǎn)介
化合物簡(jiǎn)介：
一、基本信息
中文名：胰島素英文名：Insulin中文別名：普通胰島素;胰激素;因蘇林;正規(guī)胰島素;短效胰島素英文別名：Insulin;RI;Insulyl;CrystallineInsulin;RegularInsulin分子式：C256H381N65O76S6分子量：5778來(lái)源含量：本品系自豬胰中提取制得的具有降血糖作用的多肽類物質(zhì) 。按干燥品計(jì)算，每1mg的效價(jià)不得少于27單位。每1單位相當(dāng)于胰島素0.0345mg 。制法要求：本品應(yīng)從檢疫合格豬的冰凍胰臟中提取。生產(chǎn)過程應(yīng)符合現(xiàn)行版《藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范》的要求。
二、發(fā)現(xiàn)
胰島素于1921年由加拿大人F.G.班廷和C.H.貝斯特首先發(fā)現(xiàn) 。1
顯微鏡下的胰島 beta 細(xì)胞922年開始用于臨床，使過去不治的糖尿病患者得到挽救。中國(guó)科學(xué)院腎病檢測(cè)研究所主治直至80年代初，用于臨床的胰島素幾乎都是從豬、牛胰臟中提取的。不同動(dòng)物的胰島素組成均有所差異，豬的與人的胰島素結(jié)構(gòu)最為相似，只有B鏈羧基端的一個(gè)氨基酸不同。80年代初已成功地運(yùn)用遺傳工程技術(shù)由微生物大量生產(chǎn)人的胰島素，并已用于臨床[1] 。1955年英國(guó)F.桑格小組測(cè)定了牛胰島素的全部氨基酸序列，開辟了人類認(rèn)識(shí)蛋白質(zhì)分子化學(xué)結(jié)構(gòu)的道路。1965年9月17日，中國(guó)科學(xué)家人工合成了具有全部生物活力的結(jié)晶牛胰島素，它是第一個(gè)在實(shí)驗(yàn)室中用人工方法合成的蛋白質(zhì)，稍后美國(guó)和聯(lián)邦德國(guó)的科學(xué)家也完成了類似的工作。70年代初期，英國(guó)和中國(guó)的科學(xué)家又成功地用X射線衍射方法測(cè)定了豬胰島素的立體結(jié)構(gòu) 。這些工作為深入研究胰島素分子結(jié)構(gòu)與功能關(guān)系奠定了基礎(chǔ) 。人們用化學(xué)全合成和半合成方法制備類似物，研究其結(jié)構(gòu)改變對(duì)生物功能的影響;進(jìn)行不同種屬胰島素的比較研究;研究異常胰島素分子病，即由于胰島素基因的突變使胰島素分子中個(gè)別氨基酸改變而產(chǎn)生的一種分子病。這些研究對(duì)于闡明某些糖尿病的病因也具有重要的實(shí)際意義。
二、胰島素的分類
胰島素的分類：
來(lái)源：胰島素合成的控制基因在第11對(duì)染色體短臂上。基因正常則生成的胰島素結(jié)構(gòu)是正常的;若基因突變則生成的胰島素結(jié)構(gòu)是不正常的，為變異胰島素。在β細(xì)胞的細(xì)胞核中，第11對(duì)染色體短臂上胰島素基因區(qū)DNA向mRNA轉(zhuǎn)錄，mRNA從細(xì)胞核移向細(xì)胞漿的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)，轉(zhuǎn)譯成由105個(gè)氨基酸殘基構(gòu)成的前胰島素原。前胰島素原經(jīng)過蛋白水解作用除其前肽，生成86個(gè)氨基酸組成的長(zhǎng)肽鏈——胰島素原(45343345) 。胰島素原隨細(xì)胞漿中的微泡進(jìn)入高爾基體，經(jīng)蛋白水解酶的作用，切去75、55、6075三個(gè)精氨酸連接的鏈，斷鏈生成沒有作用的C肽，同時(shí)生成胰島素，分泌到β細(xì)胞外，進(jìn)入血液循環(huán)中。未經(jīng)過蛋白酶水解的胰島素原，一小部分隨著胰島素進(jìn)入血液循環(huán)，胰島素原的生物活性僅有胰島素的5% 。滅活。胰島β細(xì)胞中儲(chǔ)備胰島素約200U，每天分泌約40U ?？崭箷r(shí)，血漿胰島素濃度是5～15μU/mL 。進(jìn)餐后血漿胰島素水平可增加5～10倍。1、動(dòng)物胰島素：從豬和牛的胰腺中提取，兩者藥效相同。1、超短效：注射后15分鐘起作用，高峰濃度1~2小時(shí)(皮下) 。(例如門冬胰島素、賴脯胰島素)2、短效(速效)：注射后30分鐘起作用，高峰濃度2~4小時(shí)，持續(xù)5~8小時(shí)(皮下、肌內(nèi)、靜注) 。(如普通胰島素、正規(guī)胰島素)3、中效：注射后2~4小時(shí)起效，高峰濃度6~12小時(shí)，持續(xù)24~28小時(shí)(皮下) 。(如低精蛋白鋅胰島素)4、長(zhǎng)效：注射后4~6小時(shí)起效，高75527兩種。(精蛋白鋅胰島素)5、超長(zhǎng)效：注射后3~6個(gè)小時(shí)起效，維持時(shí)間為6~24小時(shí)(皮下) 。(地特胰島素、甘精胰島素)6、預(yù)混：注射后0.5個(gè)小時(shí)起效，維持時(shí)間為24小時(shí)(皮下) 。(雙時(shí)相胰島素)

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